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白藜芦醇早在1924年被发现，于1940年被日本人首次从毛叶藜芦（Veratrum grandiflorum）的根中分离得到。1976年，在葡萄的叶片也中发现了Res（白藜芦醇），是植物体在逆境或遇到病原侵害时分泌的一种抗毒素，紫外线照射、机械损伤及真菌感染时合成急剧增加，故称之为植物抗菌素（phytoalexin）。人们已经在700多种植物中发现了Res，包括12科31属72种植物，其中葡萄、虎杖及花生等人类食品中含量较高。
白藜芦醇（Resveratrol）及其衍生物主要存在于葡萄属、蓼属、花生属、藜芦属等21个科、31个属的至少72种植物中，其中包括虎杖、决明、桑树等常见的药用植物，以及葡萄、花生等农作物。天然白藜芦醇的主要来源植物是虎杖（Polygonum cuspidatum）和葡萄（Vitis）。
虎杖属蓼科蓼属植物，是多年生灌木状草本植物，主要分布于我国长江以南各省和湖北、四川等地。虎杖的根和根茎是提取天然白藜芦醇的主要部位，天然白藜芦醇主要以虎杖苷的形式存在于虎杖植物中，白藜芦醇在植物中的含量很少，通过生物酵解的方法可以得到高含量的白藜芦醇。其中，虎杖鲜根中的白藜芦醇含量高于鲜茎，鲜叶中几乎不含白藜芦醇。
白藜芦醇（3-4'-5-trihydroxystilbene）是一种非黄酮类多酚化合物，其化学名称为3,4',5-三羟基-1,2-二苯基乙烯（3,4',5-芪三酚），分子式为C14H12O3，分子量为228.25。白藜芦醇的纯品外观为白至淡黄色粉末，无味，难溶于水，易溶于乙醚、三氯甲烷、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，熔点253～255℃，升华温度261℃。与氨水等碱性溶液可显红色，与三氯化铁-铁氰化钾可发生显色反应，利用此性质可以鉴定白藜芦醇。
天然的白藜芦醇有顺、反两种结构，自然界中主要以反式构象存在，两种结构可以分别与葡萄糖结合，形成顺式和反式白藜芦醇糖苷。而顺式和反式的白藜芦醇糖苷在肠道中糖苷酶的作用下可以释放出白藜芦醇。在紫外光线照射下，反式白藜芦醇能够转化为顺式异构体。
白藜芦醇在366nm的紫外光照射下会产生荧光。Jeandet等人确定了白藜芦醇的紫外光谱特性以及它在2800~3500cm（OH键）及965cm（双键的反式）的红外吸收峰。实验证明，只要完全隔绝光线，即使放置几个月，反式白藜芦醇也是稳定的，在高pH缓冲液除外。
白藜芦醇在体内具有相对较低的生物利用度，研究表明，白藜芦醇在小肠和肝脏内代谢产物的生物利用度大约为 1%。白藜芦醇在动物体内代谢迅速，血浆中5min即可达到峰值。动物体内代谢研究发现，白藜芦醇在鼠、猪、狗等哺乳类动物中，主要以白藜芦醇硫酸酯化和葡萄糖醛酸苷化产物的形式进行代谢。研究证实白藜芦醇以结合型分布到哺乳类动物不同组织中，且白藜芦醇更多地吸收分布于血流灌注丰富的器官，如肝脏、肾脏、心脏和脑。通过对白藜芦醇在人体内的代谢研究发现，正常人体口服后血浆中白藜芦醇浓度出现“双峰现象”，而iv给药（静脉注射）无此现象；口服后血浆中白藜芦醇代谢产物以葡萄糖醛酸苷化和硫酸酯化为主。直结肠癌患者口服白藜芦醇后，左侧结肠吸收低于右侧，并得到6种代谢产物白藜芦醇-3-O-葡糖苷酸、白藜芦醇-4′-O-葡糖苷酸、白藜芦醇-3-O-硫酸酯、白藜芦醇-4′-O-硫酸酯等白藜芦醇硫酸酯及葡糖醛苷酸化合物。
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